Qu'est-ce que le tirzépatide et comment fonctionnent les agonistes des récepteurs GLP-1 et GIP ?

Tirzépatideest un médicament pionnier qui appartient à une nouvelle classe de médicaments connue sous le nom d'agonistes des récepteurs du glucagon-like peptide 1 (GLP-1) et des récepteurs du polypeptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP). Développé par Eli Lilly, il est disponible sous les marquesMounjaroetLié à Zep. Ce médicament a récemment été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis.

Le tirzépatide est administré par injection sous-cutanée une fois par semaine dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras. La posologie varie de 2,5 milligrammes (mg) à 15 mg et est délivrée via un stylo prérempli. Selon Eli Lilly,Mounjaronécessite un processus de titrage lorsqu’il est lancé. Il s’agit d’augmenter progressivement la dose sur plusieurs mois pour permettre à l’organisme de s’adapter au médicament, réduisant ainsi le risque d’effets secondaires.

Le mécanisme derrière les agonistes des récepteurs GLP-1 et GIP

Ces médicaments imitent les actions de deux hormones incrétines clés : le GLP-1, qui est sécrétée dans l'intestin supérieur, et l'hormone GIP, libérée dans l'intestin inférieur. Ensemble, ils jouent un rôle essentiel dans l’homéostasie du glucose en stimulant la sécrétion d’insuline après un repas. Cette activité de l'insuline aide l'organisme à utiliser ou à stocker le glucose, une fonction essentielle compromise chez les personnes atteintes de diabète de type 2.

Dans le diabète de type 2, l'efficacité de l'organisme à utiliser l'insuline est diminuée, ce qui entraîne une élévation du taux de sucre dans le sang ou une hyperglycémie. Les effets du tirzépatide s'étendent au-delà de la sécrétion pancréatique d'insuline. Il active également les récepteurs GLP-1 et GIP situés dans divers organes, notamment les centres de l'appétit du cerveau.

L'activation des récepteurs GLP-1 ralentit la vidange de l'estomac, favorisant ainsi une sensation de satiété plus précoce et plus durable. Le GIP, quant à lui, influence les cellules graisseuses de plusieurs manières, contribuant ainsi au mécanisme d’action global de cette classe de médicaments.